Descripción de los productos
Nnmties un inhibidor potente de nicotinamida n-metiltransferasa (NNMT) (IC 50=1. 2 μm) que se une selectivamente a los residuos del sitio de unión al sustrato NNMT. NNMTI promueve la diferenciación de mioblastos in vitro y mejora la capacidad de fusión y regeneración de las células madre musculares en ratones envejecidos.
Nnmtise ha implicado en varios procesos metabólicos y patológicos, como obesidad, cáncer, diabetes y trastornos neurológicos, lo que hace que sus inhibidores sea crítico para el desarrollo terapéutico.
Características del producto
El descubrimiento deNnmtiSe deriva de los esfuerzos para dirigir las vías metabólicas y de metilación aberrantes. Se ha observado una actividad NNMT elevada en muchos tipos de cáncer, incluidos los cánceres de mama, páncreas y pulmonares, donde contribuye al crecimiento tumoral y la resistencia a la apoptosis. Del mismo modo, la sobreexpresión de NNMT en el tejido adiposo se asocia con resistencia a la insulina relacionada con la obesidad. Reconociendo estas asociaciones, los investigadores comenzaron a desarrollar inhibidores de NNMT para restaurar el equilibrio metabólico normal y lanzar la progresión de la enfermedad.
Ventajas de productos
In vitro
NNMTI (10-30 μm; 96 horas) produjo un aumento dependiente de la concentración en la diferenciación de mioblastos en mioblastos C2C12. NNMTI 30 μM produjo un 18% de núcleos de miotubos positivos para MHC, que fue un aumento del 45% en la diferenciación de mioblastos en comparación con los mioblastos diferenciantes no tratados (núcleos de miotubos positivos para MHC al 12%).
DMSO: 20.83 mg\/ml (72.80 mm; ultrasónico y calentamiento y calor a 60 grados)
H2O: 2.27 mg\/ml (7.93 mm; ultrasónico y calentamiento y calor a 60 grados)
In vivo
NNMTi (subcutaneous injection; 5 mg\/kg and 10 mg\/kg; 2 weeks, 1 week before injury and 1 week after injury) had an effect on post-injury muscle regeneration, increasing the incidence of proliferating\/active muSCs by 60% and 75% at 5 mg\/kg and 10 mg\/kg, respectively. El número relativo de fibras con edu+ myonuclei aumentó en un 40% y 48% a 5 mg\/kg y 10 mg\/kg de tratamiento con NNMTI, respectivamente. La probabilidad de control fusionó a Myonuclei fue de 0.58 y 0.53 veces que las de las dosis bajas y altas de NNMTI, respectivamente.
NNMTI (inyección subcutánea; 10 mg\/kg; 1 semana) no produjo toxicidad sistémica en ratones, y los niveles de glucosa, colesterol, proteína plasmática y electrolitos no difirieron entre el control y las muestras tratadas con NNMTI en ratones. La administración diaria repetida de NNMTI durante 1 semana después de la lesión no tuvo toxicidad sistémica adversa o efectos de comportamiento en ratones envejecidos.
Solicitud
1. Inhibir la proliferación tumoral y mejorar la eficacia del fármaco
En oncología, los inhibidores de NNMT han demostrado el potencial para inhibir la proliferación tumoral y mejorar la eficacia de los fármacos de quimioterapia existentes en estudios preclínicos. Al interrumpir la vía de metilación mediada por NNMT, estos inhibidores perjudican el metabolismo de la energía y la adaptación epigenética de las células cancerosas.
2. Mejorar la sensibilidad a la insulina
En términos de trastornos metabólicos, los compuestos NNMTI se han estudiado por su capacidad para mejorar la sensibilidad a la insulina y promover la pérdida de peso, abordando así las causas raíz de la diabetes y la obesidad tipo 2.
3.Ex.
Está emergiendo como un medicamento candidato prometedor en la investigación de enfermedades neurodegenerativas. NNMT se ha implicado en la patogénesis de las enfermedades de Alzheimer y Parkinson al afectar el estado de metilación celular y el estrés oxidativo. Al regular la actividad de NNMT, los investigadores esperan desarrollar nuevas intervenciones para ralentizar la neurodegeneración y mejorar la resiliencia neuronal.
4.Extable para apoyar los planes de tratamiento personalizados en el futuro
El desarrollo de inhibidores de NNMT también ha estimulado el interés en las aplicaciones de diagnóstico. Los niveles elevados de NNMT en los fluidos biológicos se consideran biomarcadores potenciales para el cáncer y los trastornos metabólicos. Por lo tanto, los compuestos NNMTI podrían desempeñar un papel en las estrategias terapéuticas y de diagnóstico, apoyando un enfoque más personalizado para el tratamiento.
¿El producto es estéril?
Los productos de moléculas pequeñas se preparan principalmente con DMSO o agua. Si se requiere esterilización, se recomienda filtrar la solución de trabajo diluida con una membrana de filtro estéril de 0. 22 μm para la esterilización, y garantizar que tanto la solución madre como la solución de trabajo estén claras antes del filtrado, y no se observa precipitación bajo el microscopio. No esterilice a alta temperatura o alta presión.
1. Si el DMSO se usa como solvente, ya que el DMSO en sí mismo tiene una buena potencia bactericida, la solución preparada es generalmente una solución estéril. Solo es necesario mantener el entorno operativo e instrumentos estériles. Se recomienda preparar una solución madre de 1000 × DMSO antes del experimento. Si se produce contaminación, filtre y esterilice la solución de trabajo.
2. Si se usa agua como disolvente, se recomienda preparar una solución madre de más de 50 × con agua estéril, diluirla a la solución de trabajo y luego filtrarla y esterilizarla.
Por qué elegirnos
Recomendación del producto
Entendemos las tendencias del mercado de la industria y las ventajas y desventajas de varios productos, y podemos recomendar los productos más adecuados a los clientes y proporcionar descripciones y citas detalladas de productos.
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